L’emivita dell’eliminazione terminale apparente nel plasma è di circa 2 giorni. Dopo somministrazione giornaliera di 2,5 mg i livelli di steady-state sono raggiunti entro 2 – 6 settimane. Dato che i livelli di steady-state sono mantenuti nel tempo, se ne conclude che non si ha alcun accumulo continuo di letrozolo.
Letrozolo Teva – Letrozolo – Trattamento adiuvante del carcinoma mammario precoce con stato recettoriale ormonale positivo in donne in postmenopausa. In ratte e coniglie gravide il letrozolo si è dimostrato embriotossico e fetotossico a seguito di somministrazione orale a dosi clinicamente rilevanti. Nelle ratte che hanno partorito feti vivi, c’è stato un aumento dell’incidenza di malformazioni fetali comprendenti testa a cupola e fusione vertebrale cervicale/centrale. Non è stato osservato nel coniglio nessun aumento di malformazioni fetali. Non è noto se queste malformazioni siano state una conseguenza indiretta delle proprietà farmacologiche (inibizione della biosintesi degli estrogeni) o di un effetto diretto del farmaco (vedere paragrafi 4.3 e 4.6).
Il costo di una confezione di Femara da 30 compresse rivestite da 2,5 mg è di circa 73,00 euro. In diversi studi preclinici sulla sicurezza condotti su specie animali standard, non vi è stata alcuna evidenza di tossicità sistemica o su organi bersaglio. 2 Stratificati in base allo stato del recettore, lo stato linfonodale e precedente chemioterapia adiuvante. Inibisce l’enzima aromatasi legandosi competitivamente all’eme del citocromo dell’aromatasi P450, determinando quindi una riduzione della biosintesi di estrogeni in tutti i tessuti in cui è presente.
Questi tumori sono stati considerati correlati all’inibizione farmacologica della sintesi degli estrogeni e possono essere causati da un aumento di LH derivante dalla diminuzione degli estrogeni circolanti. L’analisi dei Trattamenti Sequenziali (STA) affronta il secondo quesito primario dello studio BIG 1-98, volto a determinare se la sequenza letrozolo e tamoxifene risulta essere superiore alla monoterapia. Non sono state osservate differenze significative nella DFS, OS, SDFS, o DDFS tra lo switch e la monoterapia (Tabella 6).
Il metabolismo del letrozolo è mediato in parte dal CYP2A6 e dal CYP3A4. La cimetidina, un inibitore debole aspecifico degli enzimi CYP450, non ha influenzato le concentrazioni plasmatiche del letrozolo. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o malassorbimento https://www.alfarosa.com.pe/2024/11/halotestin-10-mg-multipharm-guida-completa/ del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
• Trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata in donne in postmenopausa naturale o artificialmente indotta, dopo ripresa o progressione della malattia che siano state trattate in precedenza con antiestrogeni. • Trattamento neoadiuvante in donne in postmenopausa con carcinoma mammario con stato recettoriale ormonale positivo, HER-2 negativo in cui la chemioterapia non è possibile e un immediato intervento chirurgico non è indicato. L’efficacia non è stata dimostrata in pazienti con stato recettoriale ormonale negativo. La durata mediana del trattamento era di 5 anni per letrozolo, rispetto a 3 anni per il placebo. Il trattamento o la profilassi dell’osteoporosi devono essere iniziati a seconda delle necessità e devono essere attentamente monitorati.
Letrozolo deve essere usato solo in donne con uno stato di post- menopausa definito chiaramente (vedere paragrafo 4.4). Poiché vi sono segnalazioni di donne che hanno recuperato la funzione ovarica durante il trattamento con letrozolo nonostante un chiaro stato postmenopausale all’inizio della terapia, il medico deve discutere di una contraccezione adeguata in caso di necessità. La somministrazione concomitante di letrozolo con tamoxifene, altri anti- estrogeni o terapie contenenti estrogeni deve essere evitata in quanto queste sostanze possono diminuire l’azione farmacologica del letrozolo (vedere paragrafo 4.5).
